近日，我所創(chuàng)新藥物研究中心林建國(guó)團(tuán)隊(duì)在生物醫(yī)學(xué)1區(qū)雜志《Theranostics》（影響因子8.063）上發(fā)表論文，報(bào)道了一種具有Caspase響應(yīng)型的智能正電子發(fā)射斷層掃描(PET)顯像探針，可用于腫瘤的早期凋亡顯像，將為臨床腫瘤治療的早期療效評(píng)價(jià)提供新技術(shù)。

    在此項(xiàng)研究中，研究團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)合成一種可激活型Caspase靶向分子探針，通過(guò)一步¹⁸F離子交換標(biāo)記法，可獲得放射化學(xué)產(chǎn)率為53±6%、放射化學(xué)純度大于99%的標(biāo)記產(chǎn)物，整個(gè)標(biāo)記過(guò)程僅需半小時(shí)。標(biāo)記簡(jiǎn)便、快捷，產(chǎn)率高，穩(wěn)定性好。該分子探針可被Caspase-3/7特異性剪切、分子間成環(huán)，通過(guò)自組裝大大增加了在靶點(diǎn)部位的滯留。Micro-PET顯像結(jié)果表明，該探針在正常腫瘤及化療誘導(dǎo)凋亡模型小鼠中的攝取有明顯差異。注射探針15分鐘后即可在凋亡腫瘤中觀察到清晰的圖像，靶/本比高，因而可早期、靈敏的對(duì)腫瘤療效進(jìn)行有效評(píng)價(jià)，將是一種十分具有臨床應(yīng)用前景的凋亡分子探針。

（創(chuàng)新藥物研究中心）